Merawat HIV Dengan Inhibitor Integrase
Isi kandungan:
Obat HIV AIDS dan Efek Sampingnya - #PeduliBersama #ObatHIV #PeduliAIDS (September 2024)
Integrase inhibitor adalah kelas ubat antiretroviral yang menghalang HIV daripada memasukkan kod genetiknya ke DNA sel yang dijangkiti. Ia melakukan ini dengan menghalang enzim yang dikenali sebagai integrase yang perlu HIV merampas DNA tuan rumah dan mula memalsukan salinannya sendiri.
Isentress (raltegravir) adalah perencat integrase pertama yang diluluskan oleh Pentadbiran Makanan dan Ubat-ubatan AS (FDA) pada 12 Oktober 2007. Semua memberitahu, terdapat tiga molekul ubat INSTI yang diluluskan dan lima ubat kombinasi dos tetap di mana inhibitor integrase adalah sebuah komponen.
Mereka adalah (mengikut susunan tarikh pelepasan):
- Isentress (raltegravir)
- Tivicay (dolutegravir)
- Vitekta (elvitegravir)
- Triumeq (dolutegravir + abacavir + lamivudine)
- Stribild (elvitegravir + cobicistat + tenofovir + emtricitabine)
- Genvoya (elvitegravir + cobicistat + tenofovir AF + emtricitabine)
- Juluca (dolutegravir + rilpivirine)
- Biktarvy (biktegravir + tenofovir AF + emtricitabine)
Sebagai kelas ubat, perencat integrase menawarkan jadual dos yang lebih mudah, kesan sampingan yang lebih sedikit, dan risiko rintangan dadah yang lebih rendah. Oleh kerana itu, mereka adalah salah satu ubat pilihan yang digunakan dalam rawatan HIV awal.
Di Amerika Syarikat, integrasi perencat diklasifikasikan sebagai salah satu ubat barisan pertama untuk orang yang baru didiagnosis dengan HIV. Malah, kesemua lima terapi terapi pertama yang disarankan termasuk perencat integrase sebagai tulang belakang rawatan.
Bagaimana Penyerapan Ingredi Integrasi
HIV mengintegrasikan bahan genetiknya (genom) ke DNA sel tuan rumah dalam proses lima langkah:
- Enzim integrase mengikat DNA HIV, yang mana kedua dicipta dalam proses yang dikenali sebagai transkripsi terbalik.
- DNA HIV kemudian disediakan untuk integrasi dalam proses yang dipanggil cleaving, yang membelah helai genetik virus, meninggalkan jurang yang terbuka dalam strukturnya.
- Tali yang dipotong kemudian dimasukkan ke dalam nukleus sel tuan rumah melalui pembukaan yang dikenali sebagai nukleus nukleus.
- Sekali di dalam nukleus, DNA HIV dipindahkan ke DNA tuan rumah dalam apa yang dipanggil tindak balas pemindahan sudu. Pada peringkat ini, DNA virus secara literal akan merobek DNA DNA sel-sel tuan rumah, memisahkan bon yang memegangnya bersama-sama dan memasukkan dirinya ke dalam jurang kimia dalam helai DNA.
- Proses ini diselesaikan oleh tindak balas perlindungan semula jadi yang disebut pembaikan jurang, di mana sel hos akan secara automatik membaiki sebarang kerosakan pada DNA, yang secara asasnya memudahkan pengambilalihan pengekodan genetiknya.
Dengan menyekat enzim integrase, keseluruhan proses integrasi dihentikan sebelum ia dapat dimulakan.
Integrase inhibitor menghalang hanya satu peringkat kitaran hayat HIV. Ubat-ubatan HIV yang lain, yang dikenali sebagai inhibitor nukleoside terbalik transkrip, penghambat transkripase terbalik nukleosida, inhibitor protease, inhibitor fusi, dan antagonis CCR5, menghalang peringkat yang berlainan dalam kitaran hayat.
Apabila digunakan secara gabungan, mereka secara berkesan boleh menyekat aktiviti HIV ke peringkat tidak dapat dikesan.
Kesan dan Pertimbangan Sampingan
Tidak seperti kelas HIV yang lain, perencat integrase berfungsi secara langsung pada mekanisme aktiviti virus dan bukannya pada sel-sel yang dijangkiti. Oleh itu, mereka cenderung mempunyai kesan sampingan yang lebih sedikit, terutamanya cirit-birit, mual, keletihan, sakit kepala, dan insomnia.
Kebanyakan kesan sampingan ini bersifat sementara dan selalunya diselesaikan sendiri dengan satu atau dua minggu rawatan bermula. Dengan itu dikatakan, jika anda mengalami sebarang kesan sampingan, hubungi doktor anda dengan segera dan jangan berhenti merawat sehingga doktor memberitahu anda. Menghentikan dan mengubah rawatan awal boleh membawa kepada pembangunan rintangan dadah.
Dengan itu dikatakan, integrase inhibitor kekal lebih lama dalam aliran darah daripada ubat-ubatan HIV lain dan mempunyai "pengampunan" lebih besar jika anda kadang-kadang kehilangan dos. Namun, penting untuk tetap berpegang teguh, mengambilnya setiap hari seperti yang ditetapkan dengan seberapa sedikit dos yang tidak dijangka.
Dadah dalam Pembangunan
Walaupun ubat gabungan, Dutrebis (raltegravir + lamivudine), telah menerima kelulusan oleh FDA pada tahun 2015, pengeluar telah memutuskan untuk tidak melepaskannya di A.S. dan kemudian menariknya dari Kesatuan Eropah. Pada akhirnya, pengilang memutuskan bahawa ia tidak perlu memandangkan raltegravir dan lamivudine telah diedarkan secara meluas sebagai ejen dadah tunggal.
Calon lain yang menjanjikan, perencat integrase cabotegravir, sedang menjalani ujian manusia Tahap III.
Merawat HIV Dengan Evotaz (Atazanavir / Cobicistat)
Evotaz (atazanavir plus cobicistat) adalah ubat antiretroviral kombinasi dos sekali-harian yang digunakan dalam rawatan jangkitan HIV.
Merawat HIV Dengan Genvoya
Genvoya adalah perumusan baru Stribild ubat (a.k.a. the Quad Pill) yang digunakan dalam rawatan HIV pada orang dewasa dan kanak-kanak berusia lebih dari 12 tahun.
Merawat HIV Dengan Gabungan Drug Triumeq
Triumeq adalah ubat satu-harian, satu-pil yang digunakan dalam rawatan lini pertama jangkitan HIV yang terdiri daripada abacavir, lamivudine, dan dolutegravir.